适应症
【适应症】:用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(从几天到小于35天),缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者:非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联用,可合并在溶栓治疗中使用。
用量及作用
【用法用量】:成人和老年人:通常推荐成人75 mg1日1次口服给药,但根据年龄、体重、症状可50 mg1日1次口服给药,与或不与食物同服。对于急性冠脉综合征的患者:非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300 mg开始,然后以75 mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75 mg~325 mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100 mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。ST段抬高性急性心肌梗死:应以单次负荷量氯吡格雷300 mg开始,然后以75 mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行确证。儿童和未成年人:尚无在儿童中使用的经验。
药物相互作用
【药物相互作用】:因能增加出血强度,不提倡波立维与华法林合用。糖蛋白Hb/Iha结抗剂:在创伤、外科或其他有出血倾向并使用糖蛋白Hb/Iha结抗剂的患者,慎用波立维。乙酰水杨酸(阿司匹林):阿司匹林不改变氯吡格雷对由ADP诱导的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增强阿司匹林对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用。然而,合用阿司匹林500 mg,一天服用两次,使用一天,并不显著增长氯吡格雷引起的出血时间延长。氯吡格雷与阿司匹林之间药效学相互作用,使出血危险性增加,所以,两药合用时应注意观察。
药理作用
【药理作用】:本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
不良反应
【不良反应】:临床研究经验:已在42 000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价,其中9000例患者治疗不少于1年。在CAPRIE,CURE,CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。在CAPRIE研究中,与阿司匹林325 mg/日相比,氯吡格雷75 mg/日的耐受性较好。在该研究中,氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似,与年龄、性别及种族无关。出血性疾患:在CAPRIE研究,接受氯毗格雷或阿司匹林治疗的患者,出血事件的总体发生率均为9.3%。